[发明专利]手性氯喹羟氯喹作为降低心脏毒性的用途有效

专利信息
申请号: 202010556400.6 申请日: 2020-06-17
公开(公告)号: CN111803501B 公开(公告)日: 2022-10-18
发明(设计)人: 张绪穆;罗海彬;张彦涛;李迎君;李官官;史永杰;黄仪有;李哲;邹永;陈新滋 申请(专利权)人: 南方科技大学;中山大学
主分类号: A61K31/4706 分类号: A61K31/4706;A61P31/14;A61P11/00;C07D215/46;C07B57/00;A61K31/7052;A61K33/30
代理公司: 深圳市创富知识产权代理有限公司 44367 代理人: 曾敬
地址: 518055 广东省深*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 手性 氯喹 作为 降低 心脏 毒性 用途
【权利要求书】:

1.一种通过手性高效液相色谱制备手性的氯喹、羟基氯喹的方法,其特征在于,包括以下步骤:通过手性高效液相色谱柱将外消旋原料分离得到手性产物,其中,固定相为多糖类键合硅胶;流动相为水溶性有机溶剂与非水溶性有机溶剂组成的混合溶液体系:检测波长为220~300 nm;所述多糖类键合硅胶为直链淀粉-三(5-氯-2-甲基苯基氨基甲酸酯)键合硅胶;所述溶剂体系中加入体积为溶液总体积0.1%的有机碱;所述有机碱为二乙胺;所述手性产物为S型氯喹、R型氯喹、S型羟基氯喹、R型羟基氯喹。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述水溶性有机溶剂为甲醇、乙醇、乙腈或异丙醇,所述非水溶性有机溶剂为正己烷、环己烷、异己烷或正庚烷。

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述流动相为体积比是85:15的正己烷和异丙醇。

4.根据权利要求1~3任意一项所述的方法,其特征在于,所述流动相为等度或梯度洗脱。

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