[发明专利]手性氯喹羟氯喹作为降低心脏毒性的用途有效
| 申请号: | 202010556400.6 | 申请日: | 2020-06-17 |
| 公开(公告)号: | CN111803501B | 公开(公告)日: | 2022-10-18 |
| 发明(设计)人: | 张绪穆;罗海彬;张彦涛;李迎君;李官官;史永杰;黄仪有;李哲;邹永;陈新滋 | 申请(专利权)人: | 南方科技大学;中山大学 |
| 主分类号: | A61K31/4706 | 分类号: | A61K31/4706;A61P31/14;A61P11/00;C07D215/46;C07B57/00;A61K31/7052;A61K33/30 |
| 代理公司: | 深圳市创富知识产权代理有限公司 44367 | 代理人: | 曾敬 |
| 地址: | 518055 广东省深*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 手性 氯喹 作为 降低 心脏 毒性 用途 | ||
1.一种通过手性高效液相色谱制备手性的氯喹、羟基氯喹的方法,其特征在于,包括以下步骤:通过手性高效液相色谱柱将外消旋原料分离得到手性产物,其中,固定相为多糖类键合硅胶;流动相为水溶性有机溶剂与非水溶性有机溶剂组成的混合溶液体系:检测波长为220~300 nm;所述多糖类键合硅胶为直链淀粉-三(5-氯-2-甲基苯基氨基甲酸酯)键合硅胶;所述溶剂体系中加入体积为溶液总体积0.1%的有机碱;所述有机碱为二乙胺;所述手性产物为S型氯喹、R型氯喹、S型羟基氯喹、R型羟基氯喹。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述水溶性有机溶剂为甲醇、乙醇、乙腈或异丙醇,所述非水溶性有机溶剂为正己烷、环己烷、异己烷或正庚烷。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述流动相为体积比是85:15的正己烷和异丙醇。
4.根据权利要求1~3任意一项所述的方法,其特征在于,所述流动相为等度或梯度洗脱。
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