[发明专利]一种1-(5-氯-3-氟吡啶-2-基)乙胺的合成方法有效
| 申请号: | 202010476329.0 | 申请日: | 2020-05-29 |
| 公开(公告)号: | CN112094227B | 公开(公告)日: | 2021-04-16 |
| 发明(设计)人: | 郦荣浩;涂强 | 申请(专利权)人: | 凯美克(上海)医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D213/61 | 分类号: | C07D213/61 |
| 代理公司: | 南京九致知识产权代理事务所(普通合伙) 32307 | 代理人: | 齐棠 |
| 地址: | 201600 上海市松江区泗*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | 本发明提供了一种1‑(5‑氯‑3‑氟吡啶‑2‑基)乙胺的合成方法,涉及有机中间体合成领域,包括以下步骤:1)将2‑溴‑3‑氟‑5‑氯吡啶和三丁基(1‑乙氧基乙烯)锡在四三苯基膦钯的催化下,生成2‑(1‑乙氧基乙烯基)‑3‑氟‑5‑氯吡啶;2)将1)的产物与盐酸反应生成2‑乙酰基‑3‑氟‑5‑氯吡啶;3)将2)的产物还原得到1‑(3‑氟‑5‑氯吡啶‑2‑基)乙烷‑1‑醇;4)将(3)的产物氯化得到5‑氯‑2‑(1‑氯乙基)‑3‑氟吡啶;5)将4)的产物与氨水反应得到产品1‑(5‑氯‑3‑氟吡啶‑2‑基)乙胺;本发明原料易得、反应条件温和,选择性高,后处理具有很好的可操作性,收率较高,容易放大生产。 | ||
| 搜索关键词: | 一种 吡啶 乙胺 合成 方法 | ||
【主权项】:
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