[发明专利]含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202010401690.7 申请日: 2020-05-13
公开(公告)号: CN111454252A 公开(公告)日: 2020-07-28
发明(设计)人: 黄利华;郭佳稳;黄明杰;符运栋;游亚珍 申请(专利权)人: 郑州大学
主分类号: C07D405/04 分类号: C07D405/04;C07D401/04;C07D249/06;A61P35/00;A61P15/00;A61P1/04
代理公司: 郑州芝麻知识产权代理事务所(普通合伙) 41173 代理人: 胡向阳
地址: 450001 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了含芳环/芳杂环‑三氮唑‑亚甲基‑TCP衍生物,具有通式Ⅰ所述结构:对LSD1具有显著的生物抑制活性,可用于制备抑制LSD1药物,丰富了TCP衍生物的种类,为研发新型的LSD1抑制剂奠定了基础。尤其可用于制备抗肿瘤药物,对胃癌细胞株(MGC‑803、SGC‑7901),乳腺癌细胞株(MCF‑7),前列腺癌细胞株(PC‑3)等多种肿瘤细胞株具有一定程度的抑制作用,表现出抗肿瘤活性,为抗癌药物提供了先导化合物结构,具有较好的应用前景。本发明还提供了上述含芳环/芳杂环‑三氮唑‑亚甲基‑TCP衍生物的制备方法,以(1R,2S)‑苯基环丙胺或(1R,2S)‑3,4‑二氟苯基环丙胺为原料,经上炔、环加成反应制得,制备方法简单,便于批量化生产和商业化应用。
搜索关键词: 含芳环 芳杂环 三氮唑 甲基 tcp 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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