[发明专利]含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物，其特征在于，具有通式Ⅰ所述结构：

所述通式中R¹为中的任意一种；

所述通式中R²为氢原子或氟原子中的一种。

2.根据权利要求1所述含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物，其特征在于，选自以下化合物：

(1)化合物6b：R¹为R²为氢原子；

(2)化合物6e：R¹为R²为氢原子；

(3)化合物7b：R¹为R²为氟原子；

(4)化合物7c：R¹为R²为氟原子；

(5)化合物7e：R¹为R²为氟原子；

(6)化合物7f：R¹为R²为氟原子；

(7)化合物7g：R¹为R²为氟原子；

(8)化合物7i：R¹为R²为氟原子；

(9)化合物7k：R¹为R²为氟原子。

3.如权利要求1所述含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)化合物5a或5b的合成：将化合物4a或4b溶于乙腈，加入碱、溴丙炔，室温搅拌，反应结束，经后处理得化合物5a或5b；

(2)化合物2b-d的合成：取化合物1b、1c或1d中的一种于圆底烧瓶中，加入三氯氧磷，搅拌回流，反应结束，经后处理得化合物2b、2c或2d中的一种；

(3)化合物3a-f的合成：将化合物2a、2b、2c、2d、2e或2f中的一种溶于N，N-二甲基甲酰胺，再加入叠氮化钠，TLC监测反应结束，经后处理得化合物3a、3b、3c、3d、3e或3f中的一种；

(4)化合物3g-k的合成：冰浴条件下将化合物2g、2h、2i、2j、2k中的一种加入盐酸溶液中，随后向其中滴加NaNO₂溶液，之后再滴加NaN₃溶液，室温搅拌反应，反应结束，经后处理得化合物3g、3h、3i、3j或3k中的一种；

(5)化合物6a-k或7a-k的合成：取化合物5a或5b与化合物3a、3b、3c、3d、3e、3f、3g、3h、3i、3j或3k中的一种溶于水与四氢呋喃的混合溶液，加入五水硫酸铜和抗坏血酸钠，室温搅拌反应，TLC监测，反应结束，经后处理得芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物6a-k或7a-k。

4.根据权利要求3所述含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中5a的合成中碱为三乙胺，5b的合成中碱为碳酸钾。

5.如权利要求1所述含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物的应用，其特征在于，在制备抑制组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1药物中的应用。

6.根据权利要求5所述含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物的应用，其特征在于，在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.根据权利要求6所述含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-TCP衍生物的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为预防或治疗胃癌、乳腺癌、前列腺癌药物。