[发明专利]一种合成盐酸阿比朵尔中间体的方法在审
| 申请号： | 202010400723.6 | 申请日： | 2020-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN111533677A | 公开（公告）日： | 2020-08-14 |
| 发明（设计）人： | 方典军;魏克思;孙庆发;高峰 | 申请（专利权）人： | 大连万福制药有限公司;北京世纪迈劲生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42 |
| 代理公司： | 大连星海专利事务所有限公司 21208 | 代理人： | 杨翠翠 |
| 地址： | 116318 辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种合成盐酸阿比朵尔中间体的方法,其属于医药中间体技术领域。该方法采用5‑羟基‑1，2‑二甲基吲哚‑3‑羧酸乙酯为原料，经酯化、溴代、苯硫酚化和脱保护、Mannich反应、成盐得到盐酸阿比朵尔。在溴代反应生成最重要的中间体5‑乙酰氧基‑6‑溴‑2‑溴甲基‑1‑甲基吲哚‑3‑羧酸过程中，以（对甲基异丙基苯）‑二氯化钌二聚体为催化剂，NBS为溴代试剂，DMA为溶剂代替传统溴素溴代试剂，反应条件温和，反应选择性高以及原料来源方便，同时可以避免溴素对环境的污染，并且新型催化剂不受反应环境影响导致催化活性降低。因此该方法具有副产物少，产率高，生产成本低，安全性高，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 盐酸 中间体 方法 | ||
【主权项】：
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