[发明专利]药物活性分子GC-24和呋格雷酸的绿色合成方法有效

专利信息
申请号: 202010353148.9 申请日: 2020-04-29
公开(公告)号: CN111646889B 公开(公告)日: 2023-01-31
发明(设计)人: 舒兴中;郭鹏;黄小闯;朱占元 申请(专利权)人: 兰州大学;江苏天士力帝益药业有限公司
主分类号: C07C51/09 分类号: C07C51/09;C07C59/125;C07C67/31;C07C67/30;C07C69/708;C07D405/06
代理公司: 兰州振华专利代理有限责任公司 62102 代理人: 张晋
地址: 730000 *** 国省代码: 甘肃;62
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摘要: 发明公开药物活性分子GC‑24和呋格雷酸的绿色合成方法。从结构的角度来看,二者都含有二芳基甲烷结构,本发明以廉价易得的苄醇和芳基亲电试剂为原料,用草酸二甲酯(33元/100g)作为活化剂,在镍催化下,利用还原偶联的策略一步构筑关键骨架。操作简单,合成便捷。GC‑24的合成较现有最佳的制备方法从10步缩减为4步;避免了HBr、BCl3等强腐蚀性和刺激性化学品,以及钯金属催化剂和卡宾配体等昂贵药品的使用。呋格雷酸的合成不仅将原有制备路线缩短了一半,同时避免了硝酸、硫酸和三氟乙酸等强腐蚀性试剂的使用,避免了催化加氢和重氮化等易燃易爆过程。两类药品的合成均具较好的步骤经济性和原子经济性。
搜索关键词: 药物 活性 分子 gc 24 呋格雷酸 绿色 合成 方法
【主权项】:
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