[发明专利]一种4,6-二氯-2-丙巯基-5-氨基密啶的合成方法在审
| 申请号： | 201911354100.3 | 申请日： | 2019-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN113024471A | 公开（公告）日： | 2021-06-25 |
| 发明（设计）人： | 李海峰;王子坤 | 申请（专利权）人： | 上海泓博智源医药股份有限公司;泓博智源（开原）药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47 |
| 代理公司： | 上海硕力知识产权代理事务所(普通合伙) 31251 | 代理人： | 郭桂峰 |
| 地址： | 201201 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种4,6‑二氯‑2‑丙巯基‑5‑氨基密啶的合成方法。合成步骤包括：(1)带有保护基团的氨基丙二酸二乙酯和硫脲溶于有机溶剂，在碱催化下反应得到化合物1；(2)化合物1溶于氢氧化钠或氢氧化钾溶液中，加入有机溶剂，然后向混合溶剂中加入溴代丙烷进行丙烷烷基化反应，得到化合物2；(3)化合物2脱去氨基保护基团得到化合物3；(4)化合物3中加入有机碱和氯化试剂进行氯化反应，得到目标化合物4。本发明合成方法具有丙烷烷基化反应选择性高，无需高危的硝化反应，无需高固废的金属还原硝基反应，以及高成本的金属催化氢化步骤，设备廉价易得，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 巯基 氨基 合成 方法 | ||
【主权项】：
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