[发明专利]伊马替尼及甲磺酸伊马替尼的合成工艺在审
| 申请号： | 201911303583.4 | 申请日： | 2019-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN111039921A | 公开（公告）日： | 2020-04-21 |
| 发明（设计）人： | 赵海峰 | 申请（专利权）人： | 杭州沧海帆医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07C303/32;C07C309/04 |
| 代理公司： | 北京展翅星辰知识产权代理有限公司 11693 | 代理人： | 魏威 |
| 地址： | 311100 浙江省杭州市余杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种伊马替尼及其甲磺酸盐的合成方法，其包括以下步骤：以3‑乙酰吡啶和N,N‑二甲基酰胺二甲基缩醛为起始原料经缩合得到3‑二甲氨基‑1‑(3‑吡啶基)‑2‑丙烯‑1‑酮，再和2‑甲基‑5‑硝基苯基胍硝酸盐成嘧啶环，经硝基还原得到N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯基)‑4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶胺，和对氯甲基苯甲酰氯酰胺化，再和1‑甲基哌嗪亲和取代得到伊马替尼，最后和甲磺酸成盐。本发明的方法得到的产品杂质少，后处理简单，总收率高，绿色环保安全，适合大规模工业化生产甲磺酸伊马替尼生产工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 伊马替尼 甲磺酸伊马替尼 合成 工艺 | ||
【主权项】：
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