[发明专利]一种喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201911282006.1 | 申请日： | 2019-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN110903253B | 公开（公告）日： | 2020-12-25 |
| 发明（设计）人： | 单媛媛;胡萨萨;董亚琳;封卫毅;王茂义;马瑛 | 申请（专利权）人： | 西安交通大学医学院第一附属医院 |
| 主分类号： | C07D239/88 | 分类号： | C07D239/88;A61P35/00 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 郭瑶 |
| 地址： | 710061 陕西*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 一种喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用，以EGFR、VEGFR‑2和FGFR1三种激酶为靶标，以查尔酮为先导物，基于苯氧乙酰苯胺结构，而且其结构中不存在α，β‑不饱和羰基共轭结构片段。在苯氧乙酰苯胺结构母核的基础上，引入多靶标RTKs抑制剂吉非替尼分子结构中的喹唑啉酮结构作为多靶标RTKs抑制剂的铰链区结合基团，采用生物电子等排原理将氨基替换为羰基结构得到喹唑啉酮结构，作为新型多靶标RTKs抑制剂的铰链区结合基团，同时在末端苯胺上开展结构多样性研究，合成了一系列喹唑啉酮类化合物。通过活性筛选发现同时抑制三种受体酪氨酸激酶的多靶标抑制剂。激酶筛选试验表明大部分化合物都具有较好激酶抑制活性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 喹唑啉 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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