[发明专利]一种一锅法制备6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉盐酸盐的方法有效
| 申请号： | 201911039140.9 | 申请日： | 2019-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN110845410B | 公开（公告）日： | 2021-02-26 |
| 发明（设计）人： | 陈剑戈;李斌峰;张喜通 | 申请（专利权）人： | 暨明医药科技(苏州)有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/02 | 分类号： | C07D217/02 |
| 代理公司： | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人： | 张黎 |
| 地址： | 215024 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种一锅法制备6,7‑二甲氧基‑3,4‑二氢异喹啉盐酸盐的方法。该方法以3,4‑二甲氧基苯乙胺和甲酰化试剂为原料，反应制得的中间体溶液与含草酰氯的溶液进行进一步反应。反应结束加入磷钨酸进行催化关环，再加入醇类溶剂脱草酸获得目标产品，最后将反应液降温析晶，过滤，滤饼淋洗后干燥即得目标产物。该工艺操作极其简单，一锅法反应后仅需要降温，过滤，淋洗和干燥即可获得cGMP质量指标要求的6,7‑二甲氧基‑3,4‑二氢异喹啉盐酸盐(纯度99.0％以上，单杂≤0.15％)，收率75％以上，工艺物料，人力和设备成本明显降低。工艺安全等级明显提高，废料少，其具有很好的工业应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 一锅 法制 二甲 二氢异 喹啉 盐酸 方法 | ||
【主权项】：
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