[发明专利]适合放大制备4-(6-氨基吡啶-3-基)取代哌啶的工艺方法有效
| 申请号： | 201911011312.1 | 申请日： | 2019-10-23 |
| 公开（公告）号： | CN110540535B | 公开（公告）日： | 2020-07-31 |
| 发明（设计）人： | 孙鹏;边奕澄;田贝贝;李超;张欣;魏菱;李涛 | 申请（专利权）人： | 上海再启生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201612 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了适合放大制备4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)取代哌啶的工艺方法，属于药物中间体合成领域。以N‑取代哌啶酮、芳基磺酰肼和2‑氨基‑5‑溴吡啶在钯催化剂下发生偶联反应，随后经过氢化反应得到4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)取代哌啶酯。本发明工艺中吡啶中原料无需保护，同时将缩合和偶联在同一反应釜内进行，减少了操作成本，避免了文献中先保护再脱保护步骤，大幅降低了现有生物、医药、化学中间体的生产成本，该工艺在公斤级规模进行了放大验证，收率和产品纯度与克级规模基本相当，可作为工业化规模生产的工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 适合 放大 制备 氨基 吡啶 取代 哌啶 工艺 方法 | ||
【主权项】：
1.一种5-(取代哌啶-4-基)吡啶-2-胺的制备方法，其特征在于，反应方程式如下：/n
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海再启生物技术有限公司，未经上海再启生物技术有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201911011312.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
