[发明专利]一种多取代苯酚磷酸酯盐及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201910900508.X | 申请日： | 2019-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN110642885A | 公开（公告）日： | 2020-01-03 |
| 发明（设计）人： | 吴范宏;赵豪;黄金文;李玉洁;夏郅;刘运立;李中原;刘烨城;聂辉 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术大学;上海华理生物医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/12 | 分类号： | C07F9/12;A61P35/00;A61K31/661 |
| 代理公司： | 31225 上海科盛知识产权代理有限公司 | 代理人： | 杨元焱 |
| 地址： | 201418 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种多取代苯酚磷酸酯盐及其制备方法，包括以下步骤：S1：将多取代的酚类化合物溶解于惰性有机溶剂中，加入缚酸剂，缓慢加入焦磷酰氯，加毕，保温反应2～24h，得到多取代苯酚单磷酸酯前驱体；S2：向多取代苯酚单磷酸酯前驱体中加入有机溶剂A，稀释后滴加无机碱溶液，使水相pH>7，分液，弃去有机相，调节水相pH＝1，加入有机溶剂B进行萃取，合并有机相，浓缩至干，得到多取代苯酚单磷酸酯；S3：用碱液中和，水解，得到多取代苯酚磷酸酯钠盐。与现有技术相比，本发明提供了一种多取代苯酚抗肿瘤药物磷酸酯盐前药合成方法的改进，在合成中具有较好磷酸酯化效果，且路线简单，纯度较高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 取代苯酚 单磷酸酯 磷酸酯盐 有机溶剂 前驱体 有机相 合成 惰性有机溶剂 酚类化合物 抗肿瘤药物 磷酸酯钠盐 无机碱溶液 保温反应 碱液中和 磷酸酯化 缚酸剂 磷酰氯 滴加 分液 前药 水解 稀释 萃取 制备 溶解 浓缩 合并 改进 | ||
【主权项】：
1.一种多取代苯酚磷酸酯盐，其特征在于，其分子结构通式如式(Ⅰ)：/n
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