[发明专利]一种抗凝药物阿哌沙班相关物质的制备方法有效
| 申请号： | 201910811507.8 | 申请日： | 2019-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN110526913B | 公开（公告）日： | 2022-04-29 |
| 发明（设计）人： | 邢峻豪;朱皖江;窦晓巍 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 唐循文 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗凝药物阿哌沙班相关物质的制备方法。该方法包括以下步骤：以1‑(4‑甲氧基苯基)‑7‑氧代‑6‑[4‑氨基苯基]‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吡唑并[3,4‑c]吡啶‑3‑羧酸乙酯为原料，与4‑乙酰基丁基乙酯还原胺化反应得到化合物III；在碱作用下，化合物III进行分子内关环，得到化合物VII；化合物VII结构中的酯基发生氨解反应，得到终产品II。本发明的合成方法具有原料廉价易得、总收率高及路线简短等特点，为阿哌沙班制备过程中的后续质量控制研究及安全性质研究提供了物质保证。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗凝 药物 阿哌沙班 相关 物质 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种抗凝药物阿哌沙班有关物质II的制备方法，其特征在于，采用下述合成路线：/n
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