[发明专利]一种他唑巴坦酸的合成方法

摘要

本发明提供了一种他唑巴坦酸的合成方法，包括6‑APA发生去氨基反应得到化合物A；经Ce(OTf)4/H2O2氧化系统选择氧化得到化合物B；化合物B与乙酸酐反应得到化合物C；化合物C与水合肼反应得到化合物D；化合物D与甲基磺酰氯反应得到化合物E，化合物E与三氮唑反应得到化合物F，化合物F发生氧化反应得到他唑巴坦酸。本发明操作步骤简单，反应原料价廉易得，反应步骤短，所得中间产品及产品纯度高，终产品他唑巴坦酸白色固体粉末的纯度为99.5%以上，总摩尔收率较高，适合于工业化生产，具有广泛的应用前景。

主权项

1.一种他唑巴坦酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(a)以6‑APA为起始原料，在H₃PO₂和NaNO₂/HCl的作用下，发生去氨基反应得到化合物A；采用Ce(OTf)₄/H₂O₂氧化系统将化合物A的S原子选择氧化为亚砜基，得到化合物B；(b)在三氟乙酸酐作用下，减压条件下于95～105℃回流，化合物B与乙酸酐反应得到化合物C；(c)化合物C与水合肼反应，得到化合物D；(d)以三乙胺为缚酸剂，化合物D与甲基磺酰氯反应得到化合物E；化合物E与三氮唑在三乙胺存在下，得到化合物F；化合物F在多聚磷酸钠存在下，采用H₂O₂/Ac₂O氧化系统将化合物F的S原子氧化为砜基，得到他唑巴坦酸；