[发明专利]TPH-1抑制剂及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201910753394.0 | 申请日： | 2019-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN112390709A | 公开（公告）日： | 2021-02-23 |
| 发明（设计）人： | 肖辉辉;黄文秀;卢璐;朱玉欣 | 申请（专利权）人： | 香港理工大学深圳研究院 |
| 主分类号： | C07C41/34 | 分类号： | C07C41/34;C07C43/23;C07D307/80;A61K31/09;A61K31/343;A61P19/08;A61P19/10 |
| 代理公司： | 深圳中一专利商标事务所 44237 | 代理人： | 曹小翠 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区高新*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于生物医药技术领域，尤其涉及一种TPH‑1抑制剂，包括式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ中至少一种活性成分，式Ⅰ、式Ⅱ和式Ⅲ化合物不但可通过Phe241和Tyr235形成π‑π相互作用与TPH‑1对接，还可通过化合物中的羟基、甲氧基等取代基与TPH‑1形成不同的氢键，使化合物与TPH‑1蛋白质结合位点增多，从而抑制TPH‑1蛋白质的合成活性。并且，本发明提供TPH‑1抑制剂可以不吸收入血，而是直接作用于肠道TPH‑1酶，影响5‑羟色胺合成进而调控骨代谢，从而对骨代谢相关疾病有较好的治疗效果。 | ||
| 搜索关键词： | tph 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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