[发明专利]羟氯喹的合成方法在审
申请号: | 201910720994.7 | 申请日: | 2019-08-06 |
公开(公告)号: | CN110283121A | 公开(公告)日: | 2019-09-27 |
发明(设计)人: | 赵建宏;陈春燕;余坤矫;裘雯梅;颜国明;俞伟;李杰;刘通;刘芳勇;刘子越;徐小丽 | 申请(专利权)人: | 华东理工大学;上海中西三维药业有限公司 |
主分类号: | C07D215/46 | 分类号: | C07D215/46 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人: | 郑暄;豆欣欣 |
地址: | 200237 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供了一种羟氯喹的合成方法,所述的合成方法包括步骤:将4,7‑二氯喹啉、5‑(N‑乙基‑N‑2‑羟乙基氨基)‑2‑戊胺、及N,N‑二异丙基乙胺混合,在保护气下进行反应,反应结束后经过萃取、浓缩、精制得到羟氯喹。采用本发明提供的合成方法,N,N‑二异丙基乙胺即做附酸剂又做溶剂,促进反应顺利进行,同时用量少(仅理论量),消耗低;反应时间短,且后处理无需碱化,仅通过萃取和重结晶等操作即可制得羟氯喹,操作简便;萃取溶剂和重结晶溶剂可以使用同一溶剂,有利于溶剂的回收利用,降低了生产成本;总收率从45.9%提高到74.7%,产品质量由99.0%提高到99.8%(HPLC纯度)以上,单杂≤0.1%。 | ||
搜索关键词: | 羟氯喹 合成 溶剂 二异丙基乙胺 萃取 反应时间短 重结晶溶剂 羟乙基氨基 后处理 二氯喹啉 回收利用 萃取溶剂 保护气 附酸剂 理论量 重结晶 总收率 碱化 戊胺 乙基 生产成本 精制 浓缩 消耗 | ||
【主权项】:
1.一种羟氯喹的合成方法,其特征在于,所述的合成方法包括步骤:将4,7‑二氯喹啉、N,N‑二异丙基乙胺与5‑(N‑乙基‑N‑2‑羟乙基氨基)‑2‑戊胺混合,在保护气下进行反应,反应结束后经过萃取、浓缩、精制得到羟氯喹。
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