[发明专利]一种SGLT-2抑制剂中间体的精制方法在审
| 申请号： | 201910700371.3 | 申请日： | 2019-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN110407891A | 公开（公告）日： | 2019-11-05 |
| 发明（设计）人： | 孙海瑜;陈东;王建耀;宋中凯 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团北京海燕药业有限公司;扬子江药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H1/06;C07H7/04;C07H15/04;C07D407/12 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 牛利民;张奎燕 |
| 地址： | 102206 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种SGLT‑2抑制剂中间体的精制方法，所述SGLT‑2抑制剂中间体如式(I)所示，这里，式(I)中取代基定义详见说明书；所述精制方法包括如下步骤：SGLT‑2抑制剂中间体溶于极性有机溶剂，降温至超低温并加入非极性有机溶剂，从而得到固体的SGLT‑2抑制剂中间体。该精制方法不同于常规重结晶技术，可以精制常温下不易固化的物料，为低熔点高粘度物料精制提供了一种新的选择，该精制方法适合工业化放大生产。 |
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| 搜索关键词： | 精制 式( I ) 抑制剂 非极性有机溶剂 极性有机溶剂 高粘度物料 重结晶技术 超低温 方法适合 放大生产 常温下 低熔点 固化 | ||
【主权项】：
1.一种SGLT‑2抑制剂中间体的精制方法，所述SGLT‑2抑制剂中间体如式(I)所示，所述精制方法包括如下步骤：![]()
(1)如式(I)所示的SGLT‑2抑制剂中间体与极性有机溶剂混合，搅拌至溶解，得到溶液；(2)在搅拌下将步骤(1)得到的溶液降温至超低温；在析出固体后，继续搅拌至析出大量固体；(3)加入非极性有机溶剂，以固化产品；(4)过滤，干燥，得到固体的式(I)所示的SGLT‑2抑制剂中间体；这里，式(I)中取代基R1为氢、羟基或C1‑C4烷氧基；R2为甲基或氯；R3为下述基团中的一种：![]()
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