[发明专利]一种SGLT-2抑制剂中间体的精制方法

权利要求书

1.一种SGLT-2抑制剂中间体的精制方法，所述SGLT-2抑制剂中间体如式(I)所示，所述精制方法包括如下步骤：

(1)如式(I)所示的SGLT-2抑制剂中间体与极性有机溶剂混合，搅拌至溶解，得到溶液；

(2)在搅拌下将步骤(1)得到的溶液降温至超低温；在析出固体后，继续搅拌至析出大量固体；

(3)加入非极性有机溶剂，以固化产品；

(4)过滤，干燥，得到固体的式(I)所示的SGLT-2抑制剂中间体；

这里，式(I)中取代基R₁为氢、羟基或C1-C4烷氧基；R₂为甲基或氯；R₃为下述基团中的一种：

2.根据权利要求1所述的精制方法，其中，步骤(1)中所述极性有机溶剂选自C1-C6烷酸C1-C4酯、C1-C6烷醇、卤代C1-C4烷烃中的一种或几种；所述的C1-C6烷酸C1-C4酯为甲酸乙酯、或乙酸乙酯；所述C1-C6烷醇为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、或正丁醇；所述卤代C1-C4烷烃为二氯甲烷、三氯甲烷、四氯甲烷；优选地，所述极性有机溶剂为C1-C6烷酸C1-C4酯，更优选地，为乙酸乙酯。

3.根据权利要求1所述的精制方法，其中，所述步骤(3)中所述非极性有机溶剂为醚类有机溶剂、低分子烷烃类有机溶剂、芳香烃类有机溶剂中的一种或几种；所述醚类有机溶剂为乙醚、或甲基叔丁基醚；所述低分子烷烃类有机溶剂为正己烷、或正庚烷；所述芳香烃类有机溶剂为苯；优选地，所述非极性有机溶剂为醚类有机溶剂或低分子烷烃类有机溶剂，更优选地，为正己烷或正庚烷。

4.根据权利要求1所述的精制方法，其中，所述步骤(2)中所述的超低温的温度为-20℃～-100℃；优选地，所述超低温的温度为-40℃～-80℃。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的精制方法，其中，式(I)中取代基R₁为氢、羟基或甲氧基；R₂为甲基或氯；R₃为下述基团中的一种：

6.根据权利要求1至4中任一项所述的精制方法，其中，式(I)中取代基R₁为氢、羟基或甲氧基；R₂为氯；R₃为：

7.根据权利要求1至4中任一项所述的精制方法，其中，式(I)中取代基R₁为氢、羟基或甲氧基；R₂为甲基；R₃为：

8.根据权利要求1至4中任一项所述的精制方法，其中，式(I)中取代基R₁为氢、羟基或甲氧基；R₂为氯；R₃为：

9.根据权利要求1至4中任一项所述的精制方法，其中，所述步骤(1)如式(I)所示的SGLT-2抑制剂中间体与极性有机溶剂的重量体积比为1:0.5～1:5，单位为g:ml。

10.根据权利要求1至4中任一项所述的精制方法，其中，所述步骤(3)非极性有机溶剂的加入体积为步骤(1)所述极性有机溶剂的体积的1～20倍。