[发明专利]一种改善PLGA载多肽类药物微球中药物低包封和高初始突释问题的方法在审
| 申请号： | 201910680690.2 | 申请日： | 2019-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN110393711A | 公开（公告）日： | 2019-11-01 |
| 发明（设计）人： | 李学明;刘吉伟;王永禄;任浩;孟政杰;徐妍;陈卫;王栋;李杨 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | A61K9/52 | 分类号： | A61K9/52;A61K9/50;A61K47/34;A61K38/08 |
| 代理公司： | 南京汇恒知识产权代理事务所(普通合伙) 32282 | 代理人： | 王月霞 |
| 地址： | 211816 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开一种改善PLGA载多肽类药物微球中药物低包封和高初始突释问题的方法。该方法针对工业化中应用最广泛的微球制备方法—乳化溶剂挥发法，在微球制备之前，采用“疏水性离子对”策略制备水不溶性药物离子对复合物纳米粒以降低药物高水溶性特性，继而采用固/油/水（S/O/W）型乳化法将药物复合物纳米粒包封，提高药物的包封率，最后对制备的微球进行孔道“愈合”从而降低初始阶段药物的突释。该方法工艺简单，技术要求低，效果显著，适合应用于大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 微球 制备 包封 突释 多肽类药物 纳米粒 中药物 大规模工业化生产 乳化溶剂挥发法 离子对复合物 水不溶性药物 疏水性离子 药物复合物 高水溶性 技术要求 包封率 乳化法 孔道 愈合 应用 | ||
【主权项】：
1.一种改善PLGA载多肽类药物微球中药物低包封和高初始突释问题的方法，其特征在于，在乳化法制备微球之前，采用“疏水性离子对”策略制备水不溶性药物离子对复合物纳米粒以降低药物高水溶性特性，继而采用固/油/水（S/O/W）型乳化法将药物复合物纳米粒包封，提高药物的包封率，最后对制备的微球进行孔道“愈合”从而降低初始阶段药物的突释；所述的“疏水性离子对”策略为药物前处理步骤，目的是降低药物的水溶性，与药物形成疏水性离子对复合物纳米粒的离子对试剂具有如下特征：1）本身为水溶性物质；2）pKa ≤ 7；3）在水中电离产生含疏水性长链的阴离子；4）阳离子为Na+，K+或NH4+中的一种。
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