[发明专利]5-烃基-N-取代芳基吡啶酮衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明提供了式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其水合物或溶剂合物、或其晶型。本发明还提供了上述化合物的制备方法和用途。本发明提供的式I所示的结构新颖的的5‑甲基‑2(1H)吡啶酮衍生物，对成纤维细胞增殖以及成纤维细胞分泌纤维结合蛋白(Fn)均具有明显的抑制作用，其抑制作用比阳性药物吡非尼酮(PF)的更加显著。本发明化合物在制备治疗或预防纤维化疾病、肿瘤等疾病的药物上具有非常好的应用前景。

主权项

1.式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其前药、或其水合物或溶剂合物、或其晶型、或其同位素标记化合物：其中，m个R₁各自独立地选自H、卤素、氨基、羟基、羧基、被0～5个R₄取代的C1‑5烷基、被0～5个R₄取代的C1‑5烷氧基、被0～5个R₄取代的C2‑6烯基、被0～5个R₄取代的C2‑6炔基；R₄选自卤素、氨基、羟基、羧基；m选自1～3的整数；R_a选自‑COR₃、‑COOR₃、‑OCOR₃、‑NHR₃、‑CONHR₃、H、卤素、氨基、羟基、羧基、被0～5个R₄取代的C1‑5烷基、被0～5个R₄取代的C1‑5烷氧基、被0～5个R₄取代的C2‑6烯基、被0～5个R₄取代的C2‑6炔基；R₄选自卤素、氨基、羟基、羧基；R_b、R_c各自独立地选自‑COR₃、‑COOR₃、‑OCOR₃、‑NHR₃、‑CONHR₃、H、卤素、氨基、羟基、羧基、被0～5个R₄取代的C1‑5烷基、被0～5个R₄取代的C1‑5烷氧基、被0～5个R₄取代的C2‑6烯基、被0～5个R₄取代的C2‑6炔基，R₄选自卤素、氨基、羟基、羧基；或，R_b、R_c与其各自取代的碳原子一起构成环，所述环为被0～5个R₂取代的、饱和或不饱和的、含或不含杂原子的环。