[发明专利]5-烃基-N-取代芳基吡啶酮衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.式III所示化合物或其药学上可接受的盐：

其中，R₁、R₂、R₃各自独立地选自H、卤素、被0～3个卤素取代的C1-2烷基；

式III所示化合物不为：

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物的结构如式IV所示：

其中，R₁选自甲基、-CF₃、Cl；

R₂选自H、甲基、-CH₂Cl、-CH₂F、乙基；

R₃选自H、甲基、-CH₂Cl、Cl、F、-CF₃。

3.根据权利要求1-2任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物选自以下结构之一：

。

4.权利要求1-3任一项所述化合物的制备方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：

(1)化合物a1与化合物a2反应，得到化合物a3；

(2)化合物a3与化合物a4反应，即得；

其中，化合物a1的结构为化合物a2的结构为化合物a3的结构为化合物a4的结构为x为卤素，R₁、R₂、R₃如权利要求1-3任一项所述。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：步骤(1)中，化合物a1与化合物a2的摩尔比为0.94：1.11，所述反应是在催化剂中存在下进行的，所述催化剂为冰乙酸，所述反应溶剂为无水乙醇，所述反应温度为加热回流，反应时间为15min；

和/或，步骤(2)中，化合物a1与化合物a4的摩尔比为0.94：(0.15～0.80)；所述反应时间为12～22min；

所述反应还包括提纯步骤，提纯方法为：将步骤(2)反应后的体系中的有机相浓缩，然后过柱，过柱时的洗脱液为石油醚：乙酸乙酯的体积比＝1:1的混合溶剂。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：化合物a1的制备方法为：化合物b1与在有机溶剂中回流反应，即得；其中，化合物b1的结构为X为卤素。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于：所述反应是在无机碱和催化剂的存在下进行的；化合物b1、无机碱、催化剂的重量比为0.1：(0.17～0.20)：(0.14～0.20)：(0.02～0.05)；化合物b1与有机溶剂的重量体积比为1：(0.02～0.05)g/ml；

所述无机碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氢氧化钾、氢氧化钠中的任意一种或两种以上；所述催化剂选自碘化亚铜、铜中的任意一种或两种；所述有机溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、吡啶中的任意一种或两种以上；

所述方法还包括提纯步骤，提纯方法为：对反应后所得体系进行过滤，得到滤液；滤液用乙酸乙酯萃取，将有机相浓缩过柱，过柱时的洗脱液为石油醚：乙酸乙酯的体积比＝3:1的混合溶剂。

8.根据权利要求6所述的方法，其特征在于：化合物b1的制备方法为：

(a)向化合物c1中加入硫酸水溶液与NaNO₂的水溶液，反应，制得化合物c2；

(b)步骤(a)反应后的体系中加入水，回流反应，制得化合物b1；

其中，化合物c1的结构为化合物c2的结构为