[发明专利]一种制备4-氯-7H-吡咯并[2;3-d]嘧啶的制备方法在审

专利信息
申请号: 201910617449.5 申请日: 2019-07-05
公开(公告)号: CN110343112A 公开(公告)日: 2019-10-18
发明(设计)人: 叶家海;穆灿灿 申请(专利权)人: 南京格亚医药科技有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210000 江苏省南京市栖霞*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供一种4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的制备方法,包括下列步骤:(1)将式(I)化合物在二氯甲烷溶剂中与氨水反应转化为式(II);(2)式(II)化合物在高碘酸钠及过渡金属钌催化下发生反应得到式(III)化合物;(3)式(III)化合物在酸性条件下,自身发生闭环反应生成最后目标产物4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶。该方法制备4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶初始原料易获得,且反应过程中废液比较容易处理,各步反应条件温和,纯化较易,操作简单可行,收率较高。
搜索关键词: 吡咯 嘧啶 制备 式( I ) 氨水 二氯甲烷溶剂 闭环反应 初始原料 反应条件 高碘酸钠 过渡金属 目标产物 酸性条件 废液 收率 催化 转化
【主权项】:
1.一种制备4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的方法,其特征在于包括下列步骤:(1)将式(I)化合物在碱性条件下与氨水反应转化为式(II):(2)式(II)化合物在过渡金属钌条件下发生氧化还原反应得到式(III)化合物:(3)式(III)化合物在酸性条件下自身关环生成化合物(IV):所得式(IV)化合物为最终产物4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶。
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