[发明专利]一种制备4-氯-7H-吡咯并[2;3-d]嘧啶的制备方法

权利要求书

1.一种制备4-氯-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶的方法，其特征在于包括下列步骤：

(1)将式(I)化合物在碱性条件下与氨水反应转化为式(II)：

(2)式(II)化合物在过渡金属钌条件下发生氧化还原反应得到式(III)化合物：

(3)式(III)化合物在酸性条件下自身关环生成化合物(IV)：

所得式(IV)化合物为最终产物4-氯-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶。

2.根据权利要求1所述4-氯-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，反应温度为30-60℃，反应时间约24小时，反应溶剂选自二氯甲烷、甲醇、乙醇或异丙醇中的一种。

3.根据权利要求1所述4-氯-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述化合物I与N-甲基-N-氧化吗啉的摩尔比为1.2∶1-1.5∶1。

4.根据权利要求1所述4-氯-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，所用过渡金属钌作为催化剂，高碘酸钠作为氧化剂，反应时间为1-3h。

5.根据权利要求1所述4-氯-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，化合物II溶于甲醇、乙醇或异丙醇中，高碘酸钠与化合物II的摩尔比为6∶1，过渡金属钌可适当补加。

6.根据权利要求1所述4-氯-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶的制备方法，其特征在于：步骤(3)中，反应溶剂为二氯甲烷、甲醇、乙醇、异丙醇，酸性条件为浓度为2M-4M的盐酸溶液或乙酸，反应温度一般为25-50℃，反应时间为1-3h。

7.根据权利要求1所述所述4-氯-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶的制备方法，其特征在于：步骤(3)中，后处理：除去有机溶剂，萃取，洗涤，重结晶析出最终产物，所用结晶有机溶剂为甲醇、乙醇或乙腈。