[发明专利]胸腺肽Tα-1的合成方法有效

专利信息
申请号: 201910530695.7 申请日: 2019-06-19
公开(公告)号: CN112111001B 公开(公告)日: 2021-10-29
发明(设计)人: 姚志军;宓鹏程;陶安进;袁建成 申请(专利权)人: 翰宇药业(武汉)有限公司;深圳翰宇药业股份有限公司
主分类号: C07K14/575 分类号: C07K14/575;C07K1/06;C07K1/04
代理公司: 北京市诚辉律师事务所 11430 代理人: 范盈
地址: 432200 湖北*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明公开了一种胸腺肽Tα‑1的合成方法,包括以下步骤:1)按照Fmoc固相合成方法,逐个偶联氨基酸至固相载体上,合成侧链带保护基的5肽树脂;2)制备带Hmb保护基的7肽树脂;3)按照Fmoc固相合成方法继续偶联1~21位的残基,得到28肽树脂;4)28肽树脂裂解脱除C端树脂和所有保护基得到Tα‑l粗肽。本发明通过在23位Val引入Hmb保护基,可以有效减少肽链偶联过程中的β折叠,进而提高反应效率,只有选择在23位Val引入Hmb保护基,既节约了生产成本,又对改善β折叠有非常明显的效果,提高了产品的总收率和纯度;本发明方法制得的Tαl粗肽的HPLC纯度可以达到98%,只有很少量杂质,相对于现有技术,大大简化了后续纯化的难度,节约了纯化成本,有利于产业化应用。
搜索关键词: 胸腺肽 合成 方法
【主权项】:
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