[发明专利]一种阿哌沙班的制备方法在审
| 申请号： | 201910400959.7 | 申请日： | 2019-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN110003206A | 公开（公告）日： | 2019-07-12 |
| 发明（设计）人： | 孟周钧;万义斌;葛友群;左飞鸿;杨明;余承祥;柒伟超;刘威;杨建国;姚文涛;胡凯璇;刘林华 | 申请（专利权）人： | 江西国药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 孟旭;涂荣昌 |
| 地址： | 330052 江西省*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿哌沙班的制备方法，包括以下步骤：1)式II化合物在水和有机溶剂两相体系下与式III化合物反应，得到式IV化合物；2)式IV化合物在碱和相转移催化剂条件下环合反应，得到式V化合物；3)式V通过氨解反应得到式I阿哌沙班。本发明操作简单、成本低、适用于大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 大规模工业化生产 转移催化剂 氨解反应 环合反应 两相体系 有机溶剂 式III 式II | ||
【主权项】：
1.一种阿哌沙班的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)在水和有机溶剂两相体系下，式II化合物与式III化合物反应，得到式IV化合物；![]()
其中，式III化合物中的R选自：氯、溴、碘、甲基磺酸酯基、苯基磺酸酯基、对甲基苯基磺酸酯基；式III化合物中的X选自：氯、溴、乙酰氧基、三甲基乙酰氧基；2)在碱和相转移催化剂条件下，式IV化合物进行环合反应，得到式V化合物；![]()
3)式V通过氨解反应得到式I化合物阿哌沙班。![]()
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