[发明专利]一种模拟天然产物结构的环肽化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201910393083.8 | 申请日： | 2019-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN110183513B | 公开（公告）日： | 2021-04-27 |
| 发明（设计）人： | 陈弓;李博;李兴华;韩博扬;何刚 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;C07K5/065;C07K5/083;C07K5/087;C07K5/103;C07K5/107;C07K7/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 天津市尚文知识产权代理有限公司 12222 | 代理人： | 杨秀伟 |
| 地址： | 300110*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及模拟天然产物结构的环肽化合物及其制备方法。制备方法为：式Ⅰ化合物、二价钯催化剂和银盐在加热、搅拌作用下在溶剂中进行分子内芳基化反应构建环肽，生成式Ⅱ化合物。本发明制备的环肽化合物，芳基化位点具有多样性，可扩展到大部分的疏水性氨基酸（N‑端与PA相连的氨基酸）的侧链γ‑位甲基或者亚甲基进行分子内芳基化反应构建环肽，克服了原有可选择氨基酸种类局限的缺点，有效地构建了新颖的芳环支撑型环肽化合物。这类环肽的芳环支撑结构能够完全整合入环肽分子的骨架当中，形成新颖的类似天然产物的3D结构，为后续进行环肽分子库的构建以及高通量药物筛选提供了非常有利的支撑。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 模拟 天然 产物 结构 环肽 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种模拟天然产物结构的环肽化合物前体，其特征是，具有如下结构通式：![]()
所述DG为导向基团；AA1至AAn代表肽链，n代表肽链的长度，n的取值范围为3‑10；其中AA3至AAn对应的肽链段中至少含有一个芳基碘侧链，将肽链段中含有芳基碘侧链的部分记为AX；*为手性中心，![]()
代表烷基侧链。
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