[发明专利]一种盐酸莫西沙星光降解杂质的合成方法在审
| 申请号： | 201910303590.8 | 申请日： | 2019-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN109942543A | 公开（公告）日： | 2019-06-28 |
| 发明（设计）人： | 李宗涛;杨学谦;刘印;刘海萍;高莹;翟民;郑亮;马秀娟 | 申请（专利权）人： | 山东齐都药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255400 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种盐酸莫西沙星光降解杂质的合成方法。所述合成方法，以N‑Cbz‑beta‑丙氨酸为原料，经过酰化、傅克酰基化、还原胺化、水解、缩合、脱保护、水解7步反应制得盐酸莫西沙星光降解杂质。本发明所述的盐酸莫西沙星光降解杂质的合成方法，共7步反应，总收率大于25％，对采用外标法来严格控制盐酸莫西沙星杂质含量做出贡献；合成方法操作简单，反应温和，产物纯度较高，适用于药品质量研究。 | ||
| 搜索关键词： | 降解 合成 盐酸 星光 水解 盐酸莫西沙星 傅克酰基化 产物纯度 还原胺化 药物化学 质量研究 丙氨酸 脱保护 外标法 总收率 缩合 酰化 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸莫西沙星光降解杂质的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)N‑Cbz‑beta‑丙氨酸与酰化剂于溶剂中，经酰化反应，制得化合物2；(2)化合物2与1‑(苯磺酰基)‑吡咯于溶剂中，在催化剂作用下，经傅克酰基化反应，制得化合物3；(3)化合物3与对甲苯磺酰肼于溶剂中，经胺化反应，再与氰基硼氢化钠于溶剂中经还原反应，制得化合物4；(4)化合物4与强碱于溶剂中，经水解反应，制得化合物5；(5)化合物5与加替沙星环合酯于溶剂中，在缚酸剂催化下，经缩合反应，制得化合物6；(6)化合物6与三甲基碘硅烷、三乙胺于溶剂中，经脱保护反应，制得化合物7；(7)化合物7与氢氧化钠于溶剂中，经水解反应后，再调节pH，制得化合物1，即盐酸莫西沙星光降解杂质；其中，上述化合物1‑7的结构式如下所示：![]()
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