[发明专利]一种2-羧基哌嗪连接的他克林-8-氨基(羟基)喹啉衍生物及制备与应用有效
| 申请号： | 201910272866.0 | 申请日： | 2019-04-04 |
| 公开（公告）号： | CN110041309B | 公开（公告）日： | 2022-01-28 |
| 发明（设计）人： | 董长治;陈光银;王静;杜志云 | 申请（专利权）人： | 广东工业大学;法国巴黎第七大学 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/496;A61P25/28 |
| 代理公司： | 广东广信君达律师事务所 44329 | 代理人： | 杨晓松 |
| 地址： | 510062 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明涉及化学合成技术领域，具体涉及一种2‑羧基哌嗪连接的他克林‑8‑氨基(羟基)喹啉衍生物及制备与应用。所述的2‑羧基哌嗪连接的他克林‑8‑氨基(羟基)喹啉衍生物，为式I化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式I化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物。经药理试验证实该类化合物对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活性具有抑制作用，属于胆碱酯酶抑制剂；并且还能对β‑淀粉样蛋白的自聚集产生抑制作用，对乙酰胆碱的水解和β‑淀粉样蛋白的自聚集起到延缓作用，进而提高了乙酰胆碱在突触的作用，最终实现有效治疗阿茨海默症的目的。 |
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| 搜索关键词： | 一种 羧基 连接 氨基 羟基 喹啉 衍生物 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.一种2‑羧基哌嗪连接的他克林‑8‑氨基(羟基)喹啉衍生物，其特征在于为式I化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式I化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物；![]()
其中，X为O或NH，n为2～7的整数，R为氢或氟。
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