[发明专利]含有三氮嗪杂环长链非天然手性氨基酸化合物和其胺的酸盐、制备方法及用途

摘要

本发明公开了一种含有三氮嗪杂环长链的非天然手性氨基酸及其胺的酸盐、用途。含有三氮嗪杂环长链的非天然手性氨基酸可用作氨基酸基元，融合到多肽及蛋白质中，进行快速生物连接和标记。制备的含有三氮嗪杂环长链的非天然手性氨基酸是一类全新的手性氨基酸化合物，相对于天然手性氨基酸，脂溶性高，生物相容性更好；引入的三氮嗪杂环比较稳定，与生物体内的水分子、氨基和巯基类分子不易进行亲核副反应，从而有利于生物正交反应；同时，三氮嗪杂环有较好的紫外吸收性能，便于生物活体监测。

主权项

1.含有三氮嗪杂环长链非天然手性氨基酸化合物，具有如下(I)化学结构：其中：X为CH₂、O、S、Se；R是CF₃、CF₂H、Ar¹SO₂CF₂、CN、Ar²SO₂、CO₂R¹、CONR²R³、P(O)(OR⁴)₂、SO₃R⁵；R¹、R²、R³、R⁴、R⁵选自C1～C6的烷基；Ar、Ar¹、Ar²选自取代或未取代的C6～C20的芳香基、取代或未取代的C5～C20杂环基；所述取代的C6～C20的芳香基或取代的C5～C20的杂环基中的取代基各自独立地选自C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、C6～C14的芳基、取代或未取代的C2～C24的不饱和烷基、含硫基团、卤素、氰基、硝基与酯基中的一种或多种；所述取代的C2～24的不饱和烷基中的取代基选自C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、含硫基团、C6～C14的芳基、卤素、氰基、硝基与酯基中的一种或多种。