[发明专利]含有三氮嗪杂环长链非天然手性氨基酸化合物和其胺的酸盐、制备方法及用途

权利要求书

1.含有三氮嗪杂环长链非天然手性氨基酸化合物，具有如下(I)化学结构：

其中：X为CH₂、O、S、Se；

R是CF₃、CF₂H、Ar¹SO₂CF₂、CN、Ar²SO₂、CO₂R¹、CONR²R³、P(O)(OR⁴)₂、SO₃R⁵；

R¹、R²、R³、R⁴、R⁵选自C1～C6的烷基；

Ar、Ar¹、Ar²选自取代或未取代的C6～C20的芳香基、取代或未取代的C5～C20杂环基；

所述取代的C6～C20的芳香基或取代的C5～C20的杂环基中的取代基各自独立地选自C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、C6～C14的芳基、取代或未取代的C2～C24的不饱和烷基、含硫基团、卤素、氰基、硝基与酯基中的一种或多种；

所述取代的C2～24的不饱和烷基中的取代基选自C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、含硫基团、C6～C14的芳基、卤素、氰基、硝基与酯基中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的含有三氮嗪杂环长链非天然手性氨基酸化合物的制备方法，其特征在于，将式(II)所示的氨基和/或羧基保护的手性氨基酸与式(III)所示的三氮嗪甲酸进行酰胺化反应，得到式(Ia)所示的含有三氮嗪杂环长链非天然手性氨基酸化合物及其胺的酸盐:

其中：X为CH₂、O、S、Se；

R是CF₃、CF₂H、Ar¹SO₂CF₂、CN、Ar²SO₂、CO₂R¹、CONR²R³、P(O)(OR⁴)₂、SO₃R⁵；

R¹、R²、R³、R⁴、R⁵选自C1～C6的烷基；

Ar、Ar¹、Ar²选自取代或未取代的C6～C20的芳香基、取代或未取代的C5～C20杂环基；

所述取代的C6～C20的芳香基或取代的C5～C20的杂环基中的取代基各自独立地选自C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、C6～C14的芳基、取代或未取代的C2～C24的不饱和烷基、含硫基团、卤素、氰基、硝基与酯基中的一种或多种；

所述取代的C2～24的不饱和烷基中的取代基选自C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、含硫基团、C6～C14的芳基、卤素、氰基、硝基与酯基中的一种或多种。

3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述酰胺化反应试剂由选自DCC、DIC、EDCI、BOP、PyBOP、AOP、PyAOP、HBTU、HATU、HOBt、HOAt、BOP-Cl、TFFH、PyBrop、EEDQ、IIDQ、CIP、DPPA、COMU或PyOxim的第一试剂与由选自Et₃N、DIPEA、NMM或DMAP的第二试剂组成。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述酰胺化反应溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、N,N-二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、二甲亚砜、乙腈、氯仿、二氯甲烷或二氯乙烷。