[发明专利]一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法及中间体化合物有效

专利信息
申请号: 201910207722.7 申请日: 2019-03-19
公开(公告)号: CN109836360B 公开(公告)日: 2021-08-13
发明(设计)人: 夏季红;孙冲;于慧 申请(专利权)人: 南京恩泰医药科技有限公司
主分类号: C07C303/40 分类号: C07C303/40;C07C311/20
代理公司: 南京中盟科创知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32279 代理人: 孙丽君
地址: 210000 江苏省南京市高新区星火路*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提出一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法:通过如下反应步骤获得:具体步骤为:步骤a:在一定温度条件下,利用二甲酰胺取代的环己氨醇、三苯基膦(PPh3)、偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)在溶剂中,随后加入N‑(叔丁氧羰基)对硝基苯磺酰胺或N‑(叔丁氧羰基)对甲苯磺酰胺进行反应,得到手性翻转之后的化合物2;步骤b:在强酸性条件下脱除Boc,得到化合物1。本发明还提出甲苯磺酸依度沙班中间体制备中的中间体化合物:化合物和化合物该制备方法中氨基引入过程简单,反应转化率较高,易于实现工业化,避免使用危险化学品叠氮化钠,有利于提高工艺安全性,并且提高了生产收率。
搜索关键词: 一种 甲苯 磺酸依度沙班 中间体 制备 方法 化合物
【主权项】:
1.一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法:其特征在于,通过如下反应步骤获得:具体步骤为:步骤a:在一定温度条件下,利用二甲酰胺取代的环己氨醇、三苯基膦(PPh3)、偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)在溶剂中,随后加入N‑(叔丁氧羰基)对硝基苯磺酰胺或N‑(叔丁氧羰基)对甲苯磺酰胺进行反应,得到手性翻转之后的化合物2;步骤b:在强酸性条件下脱除Boc,得到化合物1。
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