[发明专利]一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法及中间体化合物有效
| 申请号： | 201910207722.7 | 申请日： | 2019-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN109836360B | 公开（公告）日： | 2021-08-13 |
| 发明（设计）人： | 夏季红;孙冲;于慧 | 申请（专利权）人： | 南京恩泰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C303/40 | 分类号： | C07C303/40;C07C311/20 |
| 代理公司： | 南京中盟科创知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32279 | 代理人： | 孙丽君 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市高新区星火路*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 甲苯 磺酸依度沙班 中间体 制备 方法 化合物 | ||
1.一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法，其特征在于，该中间体的结构为：其通过如下反应步骤获得：
其中R为-NO2、CH3；
具体步骤为：
步骤a：在一定温度条件下，在含有二甲酰胺取代的环己氨醇、三苯基膦(PPh3)、偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)的溶剂中，随后加入N-(叔丁氧羰基)对硝基苯磺酰胺或N-(叔丁氧羰基)对甲苯磺酰胺进行反应，得到手性翻转之后的化合物2；
步骤b：在强酸性条件下脱除Boc，得到化合物1。
2.如权利要求1所述的一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法，其特征在于，在步骤a中，所述三苯基膦与二甲酰胺取代的环己氨醇的比例为1:1～3:1。
3.如权利要求1所述的一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法，其特征在于，在步骤a中，所述偶氮二甲酸二乙酯与二甲酰胺取代的环己氨醇的比例为1:1～3:1。
4.如权利要求1所述的一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法，其特征在于，在步骤a中，所述溶剂为甲苯、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺。
5.如权利要求4所述的一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法，其特征在于，在步骤a中，所述溶剂为甲苯。
6.如权利要求1所述的一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法，其特征在于，在步骤a中，反应温度在50℃～-20℃。
7.如权利要求6所述的一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法，其特征在于，在步骤a中，反应温度在10℃～-20℃。
8.如权利要求1所述的一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法，其特征在于，在步骤b中，所述强酸为三氟乙酸、盐酸、甲酸。
9.一种中间体化合物2，其特征在于，其结构为：
10.一种中间体化合物1，其特在于，其结构为：
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