[发明专利]穿心莲内酯十氢萘结构修饰衍生物系列I及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201910155510.9 申请日: 2019-03-01
公开(公告)号: CN109734688A 公开(公告)日: 2019-05-10
发明(设计)人: 徐海伟;戴桂馥;张晓沛;李博;黄瑞彬;张贺峰;吴健;刘梓晗;张迪 申请(专利权)人: 郑州大学
主分类号: C07D307/58 分类号: C07D307/58;C07D417/06;C07D405/06;C07D493/10;A61P1/16;A61P11/00;A61P13/12;A61P9/00
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人: 时立新
地址: 450001 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明属于医药技术领域,公开了穿心莲内酯衍生物在制备预防和治疗人体组织、器官纤维化药物中的应用,具体涉及穿心莲内酯十氢萘结构修饰衍生物。其具有如通式I所示的结构。经实验证明,该类化合物显著抑制肝星状细胞的迁移活化;显著抑制TGF‑β1诱导的人肺泡Ⅱ型上皮细胞A549间充质转化;显著抑制人肾皮质近曲小管上皮细胞HK‑2间充质转化;显著抑制血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的原代人心肌成纤维细胞HCFB的迁移。将该类化合物作为活性成份用于制备抗纤维化药物,高效低毒,为纤维化相关疾病的治疗和预防提供了新的药物途径,从而扩大了临床用药的可选择范围,具有良好的应用开发前景。
搜索关键词: 制备 穿心莲内酯 结构修饰 上皮细胞 间充质 十氢萘 诱导 穿心莲内酯衍生物 迁移 抗纤维化药物 血管紧张素Ⅱ 医药技术领域 治疗人体组织 成纤维细胞 肝星状细胞 器官纤维化 衍生物系列 高效低毒 活性成份 临床用药 药物途径 应用开发 皮质 人心肌 纤维化 通式I 肺泡 活化 人肾 小管 预防 转化 疾病 治疗 应用
【主权项】:
1.穿心莲内酯十氢萘结构修饰衍生物,其特征在于,具有通式I所示的化合物结构,其中,X为碳或者C(O)N(即酰胺键);R1为氢、溴、羟基、氨基或醚基中的一种;或者R1与R2或R3共同组成噻唑环,氨基取代的噻唑环,环氧杂环结构;R2,R3共同组成羰基、肟、亚胺或者腙基团中的一种,或R2,R3为氢、羟基、甲磺酸基或三苯甲氧基团中的一种;R4,R5为氢、羟基、甲磺酸基或三苯甲氧基团中的一种,或者共同组成羰基、肟、亚胺或腙基团中的一种;R6为氢或羟基;R7为氢或羟基;R8,R9共同组成环氧基团或双键;虚线表示双键存在或不存在,a,b位双键不同时存在,但a,b,c,d,e位双键至少一个存在;当X为C(O)N,R2和R3不存在。
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