[发明专利]穿心莲内酯十氢萘结构修饰衍生物系列I及其制备方法和用途在审

申请号：	201910155510.9	申请日：	2019-03-01
公开（公告）号：	CN109734688A	公开（公告）日：	2019-05-10
发明（设计）人：	徐海伟;戴桂馥;张晓沛;李博;黄瑞彬;张贺峰;吴健;刘梓晗;张迪	申请（专利权）人：	郑州大学
主分类号：	C07D307/58	分类号：	C07D307/58;C07D417/06;C07D405/06;C07D493/10;A61P1/16;A61P11/00;A61P13/12;A61P9/00
代理公司：	郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104	代理人：	时立新
地址：	450001 河南***	国省代码：	河南;41
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摘要：
搜索关键词：	制备穿心莲内酯结构修饰上皮细胞间充质十氢萘诱导穿心莲内酯衍生物迁移抗纤维化药物血管紧张素Ⅱ 医药技术领域治疗人体组织成纤维细胞肝星状细胞器官纤维化衍生物系列高效低毒活性成份临床用药药物途径应用开发皮质人心肌纤维化通式I 肺泡活化人肾小管预防转化疾病治疗应用
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【权利要求书】：

1.穿心莲内酯十氢萘结构修饰衍生物，其特征在于，具有通式I所示的化合物结构，

其中，X为碳或者C(O)N(即酰胺键)；R₁为氢、溴、羟基、氨基或醚基中的一种；或者R₁与R₂或R₃共同组成噻唑环，氨基取代的噻唑环，环氧杂环结构；R₂，R₃共同组成羰基、肟、亚胺或者腙基团中的一种，或R₂，R₃为氢、羟基、甲磺酸基或三苯甲氧基团中的一种；R₄，R₅为氢、羟基、甲磺酸基或三苯甲氧基团中的一种，或者共同组成羰基、肟、亚胺或腙基团中的一种；R₆为氢或羟基；R₇为氢或羟基；R₈，R₉共同组成环氧基团或双键；虚线表示双键存在或不存在，a，b位双键不同时存在，但a，b，c，d，e位双键至少一个存在；当X为C(O)N，R₂和R₃不存在。

2.如权利要求1所述的穿心莲内酯十氢萘结构修饰衍生物，其特征在于，R₁为氢、溴或羟基，或者R₁与R₂或R₃共同组成噻唑环，氨基取代的噻唑环，环氧杂环结构；R₂，R₃共同组成羰基、肟、亚胺或者腙基团中的一种，或R₂，R₃为氢、羟基或三苯甲氧基团中的一种；R₄，R₅为氢、羟基或三苯甲氧基团中的一种，或者共同组成羰基、肟、亚胺或腙基团中的一种；R₆为氢或羟基；R₇为氢或羟基；R₈，R₉共同组成双键或环氧基团；c，e位双键同时存在，a，b，d位双键不存在；或a，c，e位双键同时存在。

3.如权利要求2中所述穿心莲内酯十氢萘结构修饰衍生物，其特征在于，R₁为氢、溴或羟基；或者R₁与R₂或R₃共同组成噻唑环，氨基取代的噻唑环，环氧杂环结构；R₂，R₃共同组成羰基、肟、亚胺或者腙基团中的一种，或R₂，R₃为氢或羟基；R₄，R₅为氢、羟基或三苯甲氧基团中的一种，或者共同组成羰基、肟、亚胺或腙基团中的一种；R₆或R₇为氢或羟基；R₈，R₉共同组成双键；c，e位双键同时存在，a，b，d，位双键不存在；或a，c，e位双键同时存在。