[发明专利]药物化合物的多晶型形式和假多晶型形式

摘要

本发明涉及呈水合或无水结晶对映异构体形式并且尤其呈本申请中定义的新型多晶型形式和假多晶型形式“A”、“B”、“D”和“E”的(1R,2S,5R)‑7‑氧代‑6‑磺酰氧基‑1,6‑二氮杂双环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺的钠盐以及制备方法。本发明的化合物可用作药物，尤其是β‑内酰胺酶抑制剂。

主权项

1.一种用于制备下式(I)的(1R,2S,5R)‑7‑氧代‑6‑磺酰氧基‑1,6‑二氮杂双环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺的钠盐的晶体的方法：所述晶体呈其多晶型形式“B”，其X射线衍射图谱为至少在13.0+/‑0.5度2θ、16.5+/‑0.5度2θ、17.2+/‑0.5度2θ、17.5+/‑0.5度2θ和22.3+/‑0.5度2θ处具有5个特征峰，所述方法的特征在于，在含有0至50％水的C_1‑6烷醇中用可溶于反应介质的钠盐处理(1R,2S,5R)‑7‑氧代‑6‑磺酰氧基‑1,6‑二氮杂双环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺的四丁基铵盐，然后分离获得的晶体。