[发明专利]一种月桂酰阿立哌唑的制备方法在审
| 申请号： | 201910116480.0 | 申请日： | 2019-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN110204488A | 公开（公告）日： | 2019-09-06 |
| 发明（设计）人： | 潘钧铸;吴超柱;冯森;王利春;王晶翼 | 申请（专利权）人： | 四川科伦药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/22 | 分类号： | C07D215/22 |
| 代理公司： | 成都九鼎天元知识产权代理有限公司 51214 | 代理人： | 钱成岑 |
| 地址： | 611138 四川省成都市温江区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成方法的技术领域，提供一种月桂酰阿立哌唑的制备方法，包括：(1)羟甲基化反应：将阿立哌唑、质量浓度为35‑40wt％的甲醛水溶液、碱在有机溶剂接触进行反应，制得羟甲基阿立哌唑；(2)月桂酰化反应：20‑30℃下，将所述羟甲基阿立哌唑、有机碱、月桂酰氯于与水不互溶的溶剂中接触进行反应，再在结晶溶剂中重结晶后制得所述月桂酰阿立哌唑。本发明方法不仅能够提高羟甲基化和月桂酰化两步反应的收率和产物纯度，而且能够缩短反应时间，简化后处理过程，降低物料成本。 | ||
| 搜索关键词： | 阿立哌唑 月桂 羟甲基 制备 羟甲基化反应 甲醛水溶液 产物纯度 结晶溶剂 两步反应 物料成本 药物合成 有机溶剂 月桂酰氯 羟甲基化 酰化反应 后处理 不互溶 有机碱 重结晶 溶剂 收率 酰化 | ||
【主权项】：
1.一种月桂酰阿立哌唑的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)羟甲基化反应：将阿立哌唑、质量浓度为35‑40wt％的甲醛水溶液、碱(例如有机碱)在有机溶剂中接触进行反应，制得羟甲基阿立哌唑；(2)月桂酰化反应：20‑30℃下，将所述羟甲基阿立哌唑、有机碱、月桂酰氯于与水不互溶的溶剂中接触进行反应，再在结晶溶剂中重结晶后制得所述月桂酰阿立哌唑。
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