[发明专利]阿瑞匹坦的制备工艺在审
| 申请号： | 201910032530.7 | 申请日： | 2019-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN109467552A | 公开（公告）日： | 2019-03-15 |
| 发明（设计）人： | 杨眉;赵永龙 | 申请（专利权）人： | 成都晶富医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/06 | 分类号： | C07D413/06 |
| 代理公司： | 成都行之专利代理事务所(普通合伙) 51220 | 代理人： | 胡晓丽 |
| 地址： | 610000 四川省成都市高*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了阿瑞匹坦的制备工艺，Setp1，先将化合物A和化合物B加入N,N‑二甲基甲酰胺和三乙胺的混合溶剂中搅拌溶解获得混合溶液；Setp2，在氮气气氛下，向混合溶液中加入二异丙胺基锂进行混合均匀；Setp3，氮气保护、搅拌条件下，滴加入硫酸二乙酯的二甲苯的溶液；Setp4，滴加结束后，氮气保护下，在30～35℃温度条件下，搅拌反应12～15h；Setp5，对所述Setp4的反应产物进行分离纯化，获得最终阿瑞匹坦成品。本发明通过改进工艺、优化配方，提供的阿瑞匹坦合成工艺反应条件温和，成本低等特点，适以大规模工业化生产；合成的阿瑞匹坦成品杂质含量低、纯度高，且大大提高了阿瑞匹坦的收率。 | ||
| 搜索关键词： | 氮气保护 制备工艺 大规模工业化生产 二甲基甲酰胺 二异丙胺基锂 混合溶液中 硫酸二乙酯 反应条件 分离纯化 合成工艺 混合溶剂 混合溶液 搅拌反应 搅拌溶解 搅拌条件 温度条件 化合物B 二甲苯 三乙胺 滴加 收率 配方 合成 优化 改进 | ||
【主权项】：
1.阿瑞匹坦的制备工艺，其特征在于，包括以下步骤：Setp1，先将化合物A和化合物B加入N,N‑二甲基甲酰胺和三乙胺的混合溶剂中搅拌溶解获得混合溶液；Setp2，在氮气气氛下，向混合溶液中加入二异丙胺基锂进行混合均匀；Setp3，氮气保护、搅拌条件下，滴加入硫酸二乙酯的二甲苯的溶液；Setp4，滴加结束后，氮气保护下，在30～35℃温度条件下，搅拌反应12～15h；Setp5，对所述Setp4的反应产物进行分离纯化，获得最终阿瑞匹坦成品；其中，化合物A和化合物B反应如式(1)所示：![]()
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