[发明专利]一种对具有游离羟基的化合物进行脂质体修饰的方法有效
| 申请号： | 201910013083.0 | 申请日： | 2019-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN109675047B | 公开（公告）日： | 2020-12-04 |
| 发明（设计）人： | 肖海华;陈志刚;康晓旭 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K47/62;A61K47/69;A61K31/337;A61K31/365;A61K31/427;A61K31/4745;A61K31/475;A61K31/7048;A61K31/7068;A61P35/00;C07D305/14;C07D491/22 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种对具有游离羟基的化合物进行脂质体修饰的方法，具体涉及一种脂质体修饰的紫杉醇及其类似物、以及包含所述脂质体修饰药物的纳米粒子。本发明具体设计并成功制备出以脂质体N,N’‑二‑十二烷基‑L‑谷氨酸二酰胺(LG‑C12)修饰的紫杉醇、10‑羟基喜树碱、伊立替康、埃博霉素B，提高了药物的疏水性，然后使用mPEG‑DSPE和线粒体靶向分子三苯基溴化膦(TPP)键合的NH |
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| 搜索关键词： | 一种 具有 游离 羟基 化合物 进行 脂质体 修饰 方法 | ||
【主权项】：
1.一种脂质体修饰的药物，其结构如式(II)所示：![]()
其中，n为≥7的整数，优选7、11、17；R为具有活性羟基的化合物。
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