[发明专利]化合物及其在治疗血吸虫病中的用途有效

专利信息
申请号: 201880017475.8 申请日: 2018-01-15
公开(公告)号: CN110461848B 公开(公告)日: 2022-09-20
发明(设计)人: J·M·F·加德纳;A·S·贝尔 申请(专利权)人: 默克专利股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/519;A61P33/12
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 袁志明
地址: 德国达*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及具有作为血吸虫生长抑制剂的活性的新型化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物。本发明还涉及包含此类化合物、盐或溶剂合物的药物组合物,以及此类化合物作为药物的用途,特别是用于治疗或预防也称为裂体吸虫病的血吸虫病的用途。
搜索关键词: 化合物 及其 治疗 血吸虫病 中的 用途
【主权项】:
1.一种式(1a)、(1b)、(1c)或(1d)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物,/n /n其中:/nR1是任选地被至多5个F原子取代的C1-C4烷基、任选地被1个甲基取代的C3-C6环烷基、或C4-C7环烷基甲基;/nR2是H、F、Cl或OMe;/nR3是H、OH、OMe、OPO(OH)OH或OCH2OPO(OH)OH;/nR4是H、OH、OMe、OPO(OH)OH或OCH2OPO(OH)OH;/n条件是R3和R4不能都是H;/n或者R3和R4与它们所连接的苯环组合在一起形成如下所示的吲唑基团/n /nR5是H、F、Cl或OMe;/nR6是H、F、Cl或OMe;/nX是N或C-R7,其中R7是H或F;/nR8是SF5、Br、任选地被至多7个F原子取代的C1-C3烷基、C3-C4环烷基、OCH2C≡CH或任选地被至多7个F原子取代的OC1-C3烷基;/nR9是H;并且/nR10是H、F或Me。/n
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