[发明专利]化合物及其在治疗血吸虫病中的用途有效

专利信息
申请号: 201880017475.8 申请日: 2018-01-15
公开(公告)号: CN110461848B 公开(公告)日: 2022-09-20
发明(设计)人: J·M·F·加德纳;A·S·贝尔 申请(专利权)人: 默克专利股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/519;A61P33/12
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 袁志明
地址: 德国达*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 化合物 及其 治疗 血吸虫病 中的 用途
【权利要求书】:

1.式(1a)的化合物或其药学上可接受的盐,

其中:

R1是任选地被至多5个F原子取代的C1-C4烷基、任选地被1个甲基取代的C3-C6环烷基、或C4-C7环烷基甲基;

R2是H、F、Cl或OMe;

R3是H、OH、OMe、OPO(OH)OH或OCH2OPO(OH)OH;

R4是H、OH、OMe、OPO(OH)OH或OCH2OPO(OH)OH;

条件是R3和R4不能都是H;

或者R3和R4与它们所连接的苯环组合在一起形成如下所示的吲唑基团

R5是H、F、Cl或OMe;

R6是H、F、Cl或OMe;

X是N或C-R7,其中R7是H或F;

R8是SF5、Br、任选地被至多7个F原子取代的C1-C3烷基、C3-C4环烷基、OCH2C≡CH或任选地被至多7个F原子取代的OC1-C3烷基;

R9是H;并且

R10是H、F或Me。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是甲基、乙基、正丙基、异丙基、任选地被1个甲基取代的环丙基、环丁基、环丙基甲基、CHF2、CF3或CH2CF3

3.根据权利要求2所述的化合物,其中R1是乙基、异丙基、环丙基、环丁基、CF3或CH2CF3

4.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是H、F或Cl。

5.根据权利要求4所述的化合物,其中R2是F或Cl。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是H、OH、OMe或OPO(OH)OH。

7.根据权利要求6所述的化合物,其中R3是H。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是H、OH、OMe或OPO(OH)OH。

9.根据权利要求8所述的化合物,其中R4是OH。

10.根据权利要求1所述的化合物,其中取代基R3和R4与它们所连接的苯环组合在一起形成如下所示的吲唑基团

其中R9和R10均为H。

11.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是H或OMe。

12.根据权利要求11所述的化合物,其中R5是H。

13.根据权利要求1所述的化合物,其中R6是H或F。

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