[发明专利]化合物及其在治疗血吸虫病中的用途有效
| 申请号: | 201880017475.8 | 申请日: | 2018-01-15 |
| 公开(公告)号: | CN110461848B | 公开(公告)日: | 2022-09-20 |
| 发明(设计)人: | J·M·F·加德纳;A·S·贝尔 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/519;A61P33/12 |
| 代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 袁志明 |
| 地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 化合物 及其 治疗 血吸虫病 中的 用途 | ||
1.式(1a)的化合物或其药学上可接受的盐,
其中:
R1是任选地被至多5个F原子取代的C1-C4烷基、任选地被1个甲基取代的C3-C6环烷基、或C4-C7环烷基甲基;
R2是H、F、Cl或OMe;
R3是H、OH、OMe、OPO(OH)OH或OCH2OPO(OH)OH;
R4是H、OH、OMe、OPO(OH)OH或OCH2OPO(OH)OH;
条件是R3和R4不能都是H;
或者R3和R4与它们所连接的苯环组合在一起形成如下所示的吲唑基团
R5是H、F、Cl或OMe;
R6是H、F、Cl或OMe;
X是N或C-R7,其中R7是H或F;
R8是SF5、Br、任选地被至多7个F原子取代的C1-C3烷基、C3-C4环烷基、OCH2C≡CH或任选地被至多7个F原子取代的OC1-C3烷基;
R9是H;并且
R10是H、F或Me。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是甲基、乙基、正丙基、异丙基、任选地被1个甲基取代的环丙基、环丁基、环丙基甲基、CHF2、CF3或CH2CF3。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中R1是乙基、异丙基、环丙基、环丁基、CF3或CH2CF3。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是H、F或Cl。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中R2是F或Cl。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是H、OH、OMe或OPO(OH)OH。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中R3是H。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是H、OH、OMe或OPO(OH)OH。
9.根据权利要求8所述的化合物,其中R4是OH。
10.根据权利要求1所述的化合物,其中取代基R3和R4与它们所连接的苯环组合在一起形成如下所示的吲唑基团
其中R9和R10均为H。
11.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是H或OMe。
12.根据权利要求11所述的化合物,其中R5是H。
13.根据权利要求1所述的化合物,其中R6是H或F。
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