[发明专利]一种制备邻苯二甲酰基氨氯地平的方法及其应用有效
| 申请号： | 201811653516.0 | 申请日： | 2018-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN109721587B | 公开（公告）日： | 2021-05-18 |
| 发明（设计）人： | 金峰;周太勇;王凯;肖亮;淳清颜 | 申请（专利权）人： | 南京远淑医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 顾进 |
| 地址： | 210033 江苏省南京市栖霞*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备邻苯二甲酰基氨氯地平的方法，由结构式Ⅰ所示的化合物二氢吡啶与N‑溴代丁二酰亚胺在分子筛催化剂作用下反应得到结构式Ⅱ所示化合物；化合物Ⅱ所示化合物与结构式Ⅲ所示化合物在苯甲苯酮类化合物作溶剂，无机碳酸盐做催化剂，含氮有机化合物做助催化剂，加热回流反应得到结构式Ⅳ所示化合物；由结构式Ⅳ所示化合物在四(三苯基磷)钯、无机碳酸盐作催化剂，苯作溶剂，与2‑氯苯基硼酸反应得到邻苯二甲酰基氨氯地平；本发明所述制备方法反应步骤简洁，只需要三步，反应条件温和，反应后处理方便，产品纯度高，本发明还提供一种通过多种重结晶方法得到不同晶型的氨氯地平亚胺，满足不同的市场需求，保证了药物的安全与高效。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 二甲 酰基氨氯 地平 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种制备邻苯二甲酰基氨氯地平的方法，其特征在于，包括如下步骤:1)由结构式Ⅰ所示的化合物二氢吡啶与N‑溴代丁二酰亚胺在分子筛催化剂作用下反应得到结构式Ⅱ所示化合物；![]()
2)由步骤1)得到的结构式Ⅱ所示化合物与结构式Ⅲ所示的化合物反应得结构式Ⅳ所示化合物；![]()
3)将步骤2)得到的结构式Ⅳ所示化合物与2‑氯苯基硼酸反应得到结构式Ⅴ所示化合物邻苯二甲酰基氨氯地平；![]()
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