[发明专利]一种艾曲波帕中间体2-羟基-3-(间羧基苯基)苯胺的制备方法有效
| 申请号： | 201811645668.6 | 申请日： | 2018-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN109704982B | 公开（公告）日： | 2021-09-07 |
| 发明（设计）人： | 李勇刚;王卓;黄晓笠;殷保胜;沙飞 | 申请（专利权）人： | 上海天慈国际药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/16 | 分类号： | C07C227/16;C07C229/52 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;徐迅 |
| 地址： | 201315 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种艾曲波帕中间体2‑羟基‑3‑(间羧基苯基)苯胺的制备方法。利用2‑氨基‑4‑氯苯酚为原料，以尿素上保护，经过溴化、苄基化、Suzuki偶联反应、水解脱尿素保护、氢化脱氯和苄基，得到2‑羟基‑3‑(间羧基苯基)苯胺。该方法与传统方法相比，具有操作简单、条件温和易控、安全环保、产率高的优点，适宜工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 艾曲波帕 中间体 羟基 羧基 苯基 苯胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物2‑羟基‑3‑(间羧基苯基)苯胺的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：(1)式II化合物与式III化合物发生胺基置换反应，对氨基进行保护，得到式IV化合物；![]()
(2)式IV化合物经过溴化反应，得到式V化合物；![]()
(3)式V化合物与式VI化合物发生苄基化反应，得到式VII化合物；![]()
(4)式VII化合物与式VIII化合物发生Suzuki偶联反应，得到式IX化合物；![]()
(5)式IX化合物水解脱保护，得到式X化合物；和![]()
(6)式X化合物脱去苄基和氯，得到式I化合物![]()
其中，X为Br或Cl；R1为氢或C1‑8取代或未取代的烷基，所述取代指基团上的一个或多个氢原子被未取代的C1‑4烷基取代。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海天慈国际药业有限公司，未经上海天慈国际药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201811645668.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
