[发明专利]一种与羰基金属核心配位的双功能连接剂的配合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201811611294.6 申请日: 2018-12-27
公开(公告)号: CN109438517B 公开(公告)日: 2021-01-08
发明(设计)人: 朱霖;时圣寓;查智豪;孔繁渊;郎红梅 申请(专利权)人: 北京久杰净化工程技术有限公司
主分类号: C07F13/00 分类号: C07F13/00;A61K51/04;A61K51/08;C07K5/09;C07K5/093;C07K7/06;C07K14/515;C07B59/00;A61K103/10
代理公司: 北京市广友专利事务所有限责任公司 11237 代理人: 耿小强
地址: 100097 北京*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及一种与羰基金属核心配位的双功能连接剂的配合物及其制备方法,属于放射性药物化学技术领域;双功能连接剂为N,N'‑双[2‑羟基‑5‑(羧乙基)苄基]乙二胺‑N,N'‑二乙酸,其结构式如下:其中,所述R1和R2中至少有一个是具有靶向性的小分子或多肽或蛋白大分子,金属为锝或铼。本发明首次成功得到羰基锝/铼核心标记的HBED‑CC配合物,并因此实现了同一标记前体的不同核素(68Ga、99mTc/Re)的标记,针对同一靶点两种显像方式(PET/SPECT)互为补充,188/186Re的配合物则可以用于放射性治疗药物研究。为Tc‑99m单光子放射性示踪剂和Re‑188/186放射治疗药物的发展提供了一个新的思路,同时也拓宽了HBED‑CC衍生物作为放射性药物标记前体的应用范围。
搜索关键词: 一种 羰基 金属 核心 功能 连接 配合 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种与羰基金属核心配位的双功能连接剂的配合物,其特征在于:所述双功能连接剂为N,N'‑双[2‑羟基‑5‑(羧乙基)苄基]乙二胺‑N,N'‑二乙酸,其结构式如下:其中,所述R1和R2中至少一个是具有靶向性的小分子或多肽;所述金属为锝及其同位素(99mTc)或铼及其同位素(188/186Re)。
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