[发明专利]一种5-溴-7-氮杂吲哚的制备方法有效
| 申请号： | 201811598694.8 | 申请日： | 2018-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN109575019B | 公开（公告）日： | 2020-04-14 |
| 发明（设计）人： | 于志文 | 申请（专利权）人： | 苏州闻智生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人： | 张黎 |
| 地址： | 215631 江苏省苏州市张*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于5‑溴‑7‑氮杂吲哚制备技术领域，具体涉及一种5‑溴‑7‑氮杂吲哚的制备方法。该方法包括如下步骤：以2‑氨基‑5‑溴吡啶为原料，依次经1)碘试剂引入碘；2)与甲基丁炔醇发生偶联反应；3)在无机强碱催化下发生闭环反应制得5‑溴‑7‑氮杂吲哚；其中，步骤2)中偶联反应中采用的催化剂为双(苯甲腈)二氯化钯或[1,1'‑双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯二氯甲烷络合物。本发明步骤1)中以较便宜的2‑氨基‑5‑溴吡啶为原料，高催化效率的催化剂、易于处理的溶剂，各步骤纯化步骤简单，收率高，最终制得的产品5‑溴‑7‑氮杂吲哚的收率可达到93％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种5‑溴‑7‑氮杂吲哚的制备方法，其包括如下步骤：以2‑氨基‑5‑溴吡啶为原料，依次经1)与碘试剂发生取代反应引入碘，制得3‑碘‑2‑氨基‑5溴吡啶；2)3‑碘‑2‑氨基‑5溴吡啶与甲基丁炔醇发生偶联反应，制得4‑(2‑氨基‑5‑溴吡啶‑3‑基)‑2‑甲基丁‑3‑炔‑2‑醇；3)所述4‑(2‑氨基‑5‑溴吡啶‑3‑基)‑2‑甲基丁‑3‑炔‑2‑醇发生闭环反应制得5‑溴‑7‑氮杂吲哚；其中，步骤2)偶联反应中采用的催化剂为双(苯甲腈)二氯化钯或[1,1'‑双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯二氯甲烷络合物。
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