[发明专利]一种巴洛沙韦中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201811598135.7 | 申请日： | 2018-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN109516998B | 公开（公告）日： | 2021-06-25 |
| 发明（设计）人： | 费安杰;叶伟平;周章涛;黄志宁;陈润林;崔锦栋 | 申请（专利权）人： | 深圳市华先医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/14 | 分类号： | C07D498/14 |
| 代理公司： | 深圳汇策知识产权代理事务所(普通合伙) 44487 | 代理人： | 梁超 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市坪山新区坑梓街道金辉*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种巴洛沙韦中间体的合成方法；属于有机化学合成领域。本发明方法以吡啶酮出发，经脱保护，缩合，手性还原得到巴洛沙韦的关键中间体。本发明的工艺路线简短，条件温和，不需要进行手性拆分即可获得较高的手性纯度，在易于产业化的同时，进一步降低巴洛沙韦的生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 巴洛沙韦 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种巴洛沙韦中间体的合成方法，其特征在于该方法包括以下反应步骤：步骤1.式A表示的化合物在酸性条件下，脱除Boc保护基，生成式B表示的化合物；步骤2.式B表示的化合物和式C表示的化合物进行取代反应，再缩合后得到式D表示的化合物；步骤3.式D表示的化合物在手性催化剂的作用下选择性还原，得到巴洛沙韦中间体；其中，式A![]()
式B![]()
式C![]()
式D![]()
式C中R表示烷基。
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