[发明专利]一种巴洛沙韦中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201811598135.7 | 申请日： | 2018-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN109516998B | 公开（公告）日： | 2021-06-25 |
| 发明（设计）人： | 费安杰;叶伟平;周章涛;黄志宁;陈润林;崔锦栋 | 申请（专利权）人： | 深圳市华先医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/14 | 分类号： | C07D498/14 |
| 代理公司： | 深圳汇策知识产权代理事务所(普通合伙) 44487 | 代理人： | 梁超 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市坪山新区坑梓街道金辉*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 巴洛沙韦 中间体 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种巴洛沙韦中间体的合成方法，其特征在于该方法包括以下反应步骤：
步骤1.式A表示的化合物在酸性条件下，脱除Boc保护基，生成式B表示的化合物；
步骤2.式B表示的化合物和式C表示的化合物进行取代反应，再缩合后得到式D表示的化合物；
步骤3.式D表示的化合物在手性催化剂的作用下选择性还原，得到巴洛沙韦中间体，其结构为
其中，式A为
式B为
式C为
式D为
式C中R表示烷基；
其中，
步骤2所述取代反应使用的溶剂为乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、N,N-二甲基乙酰胺、四氢呋喃、甲苯、二甲苯中的一种；
步骤2所述取代反应的反应温度为60℃-100℃；
步骤3所述反应使用的手性催化剂为(S,S)-N-(对甲基苯磺酰)-1,2-二苯乙烷二胺(对异丙基苯)氯化钌；
步骤3所述选择性还原使用的还原剂为氢气、甲酸，或者是甲酸和胺的盐，甲酸和胺的盐为甲酸三乙胺盐。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤1所述的酸为三氟乙酸、甲磺酸、三氟甲磺酸、氯化氢中的一种。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于式C中R表示甲基、乙基、丙基。
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