[发明专利]一种合成不对称单羰基姜黄素类似物中间体的方法在审

专利信息
申请号: 201811477526.3 申请日: 2018-12-05
公开(公告)号: CN109438206A 公开(公告)日: 2019-03-08
发明(设计)人: 吴建章;成佳美;汪佳兵;刘群鹏 申请(专利权)人: 温州医科大学
主分类号: C07C45/73 分类号: C07C45/73;C07C49/255;C07C49/248;C07C49/753;C07C49/235;C07C49/747;C07C221/00;C07C225/22;C07D211/86;C07D309/32
代理公司: 温州名创知识产权代理有限公司 33258 代理人: 陈加利
地址: 325000 浙江省温州市瓯海*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明采用丙酮、环戊酮、环己酮、吡喃酮和4‑哌啶酮中的一种与带有取代基的苯甲醛作为反应原料,无水二甲基亚砜为溶剂,先在L‑脯氨酸催化下反应48小时,浓盐酸再提供酸性条件脱水,室温反应合成得到不对称单羰基姜黄素类似物中间体。其中所使用的各种原料普遍商品化,可以直接购买得到。与现有的技术相比,本方法不使用任何贵重金属催化剂或卤代溶剂,不会产生大量固体废物。因此具有步骤简单,易于操作,污染少,产率高,原料便于得到等优点,具有潜在广泛的应用前景,可为不对称单羰基姜黄素类似物中间体的合成提供参考。
搜索关键词: 姜黄素类似物 不对称 羰基 合成 贵重金属催化剂 无水二甲基亚砜 反应原料 固体废物 卤代溶剂 室温反应 酸性条件 苯甲醛 脯氨酸 环己酮 环戊酮 浓盐酸 吡喃酮 哌啶酮 溶剂 丙酮 产率 催化 脱水 商品化 参考 污染 购买 应用
【主权项】:
1.一种合成不对称单羰基姜黄素类似物中间体的方法,其特征在于:a)所述的不对称单羰基姜黄素类似物中间体的结构式为:其中,n1=n2=0或n1=1,n2=0或n1=n2=1,X=“/”;CH2;O;N‑R’;b)采用丙酮、环戊酮、环己酮、吡喃酮和4‑哌啶酮中的一种与带有取代基的苯甲醛作为反应原料,以L‑脯氨酸为催化剂,以无水二甲基亚砜为反应溶剂,室温反应24~48小时,然后滴加浓盐酸,继续反应3~6小时,反应式如下:
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