[发明专利]一种他唑巴坦中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种他唑巴坦中间体的制备方法。该方法在过氧乙酸作用下，6‑APA和二苯腙反应生成化合物4；化合物4在硫酸和亚硝酸钠作用下生成重氮盐，然后加入次磷酸钠脱掉氨基生成化合物5。相比现有的制备方法，本发明的反应条件温和，步骤短，收率高且后处理简单，更易于工业化生产。

主权项

1.一种他唑巴坦中间体的制备方法，其特征是，(1)在过氧乙酸作用下，6‑APA和二苯腙反应生成化合物4；化合物4为(2S,5R,6R)‑6‑氨基‑3,3‑二甲基‑7‑氧代‑4‑硫杂‑1‑氮杂双环[3.2.0]庚烷‑2‑羧酸二苯甲酯4‑氧化物；(2)化合物4在硫酸和亚硝酸钠作用下生成重氮盐，然后加入次磷酸钠反应生成化合物5；化合物5为：(2S,5R,6R)‑3,3‑二甲基‑7‑氧代‑4‑硫杂‑1‑氮杂双环[3.2.0]庚烷‑2‑羧酸二苯甲酯4‑氧化物。