[发明专利]一种制备伊文氏蓝衍生物的方法在审
| 申请号： | 201811389349.3 | 申请日： | 2018-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN109485642A | 公开（公告）日： | 2019-03-19 |
| 发明（设计）人： | 王为;王少农;施学庚;张恒维 | 申请（专利权）人： | 希施生物科技（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201210 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种放射性配合物前体的制备方法。主要解决现有制备方法中存在的合成步骤繁琐，周期长，操作复杂，不适合工业化生产等技术问题。本发明技术方案为：一种制备伊文氏蓝衍生物的方法，包括如下步骤：（1）4,4'‑二氨基‑3,3'‑二甲基联苯与载体树脂反应，得到4,4'‑二氨基‑3,3'‑二甲基联苯‑树脂。（2）上一步的4,4'‑二氨基‑3,3'‑二甲基联苯‑树脂依次与带保护基的氨基酸及双功能螯合试剂在固相中进行偶联反应，得到多肽修饰的4,4'‑二氨基‑3,3'‑二甲基联苯‑树脂；（3）修饰的4,4'‑二氨基‑3,3'‑二甲基联苯‑树脂经切除后得到修饰的4,4'‑二氨基‑3,3'‑二甲基联苯化合物，再经重氮化与1‑氨基‑8‑萘酚‑2,4‑二磺酸一锅法反应，直接分离纯化得到修饰的伊文氏蓝衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 二氨基 二甲基 联苯 树脂 制备 伊文氏蓝 修饰 氨基 联苯化合物 多肽修饰 合成步骤 偶联反应 载体树脂 直接分离 螯合试剂 配合物 双功能 一锅法 重氮化 氨基酸 磺酸 前体 萘酚 放射性 切除 | ||
【主权项】：
1.一种制备伊文氏蓝衍生物的方法，其特征是：包括以下步骤：（1）4,4'‑二氨基‑3,3'‑二甲基联苯与载体树脂反应，得到4,4'‑二氨基‑3,3'‑二甲基联苯‑树脂；（2）4,4'‑二氨基‑3,3'‑二甲基联苯‑树脂依次与带保护基的氨基酸及双功能螯合试剂在固相中进行偶联反应，得到多肽修饰的4,4'‑二氨基‑3,3'‑二甲基联苯‑树脂；（3）修饰的4,4'‑二氨基‑3,3'‑二甲基联苯‑树脂经切除得到修饰的4,4'‑二氨基‑3,3'‑二甲基联苯化合物，再经重氮化与1‑氨基‑8‑萘酚‑2,4‑二磺酸一锅法反应，直接分离纯化后得到修饰的伊文氏蓝衍生物。
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