[发明专利]一种制备伊文氏蓝衍生物的方法在审

申请号：	201811389349.3	申请日：	2018-11-21
公开（公告）号：	CN109485642A	公开（公告）日：	2019-03-19
发明（设计）人：	王为;王少农;施学庚;张恒维	申请（专利权）人：	希施生物科技（上海）有限公司
主分类号：	C07D403/12	分类号：	C07D403/12
代理公司：	上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113	代理人：	张劲风
地址：	201210 上海市***	国省代码：	上海;31
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：
搜索关键词：	二氨基二甲基联苯树脂制备伊文氏蓝修饰氨基联苯化合物多肽修饰合成步骤偶联反应载体树脂直接分离螯合试剂配合物双功能一锅法重氮化氨基酸磺酸前体萘酚放射性切除
钻瓜网技术展会专利词库专利权人专利榜在售专利公布日期热门专利

【权利要求书】：

1.一种制备伊文氏蓝衍生物的方法，其特征是：包括以下步骤：（1）4,4'-二氨基-3,3'-二甲基联苯与载体树脂反应，得到4,4'-二氨基-3,3'-二甲基联苯-树脂；（2）4,4'-二氨基-3,3'-二甲基联苯-树脂依次与带保护基的氨基酸及双功能螯合试剂在固相中进行偶联反应，得到多肽修饰的4,4'-二氨基-3,3'-二甲基联苯-树脂；（3）修饰的4,4'-二氨基-3,3'-二甲基联苯-树脂经切除得到修饰的4,4'-二氨基-3,3'-二甲基联苯化合物，再经重氮化与1-氨基-8-萘酚-2,4-二磺酸一锅法反应，直接分离纯化后得到修饰的伊文氏蓝衍生物。

2.根据权利要求1所述的一种制备伊文氏蓝衍生物的方法，其特征是：步骤（1）中载体树脂为CTC树脂。

3.根据权利要求1所述的一种制备伊文氏蓝衍生物的方法，其特征是：保护基为Fmoc-。

4.根据权利要求1所述的一种制备伊文氏蓝衍生物的方法，其特征是：步骤（2）中双功能螯合剂是指DOTA及其衍生物或NOTA及其衍生物。

5.根据权利要求1所述的一种制备伊文氏蓝衍生物的方法，其特征是：步骤（2）中偶联所用的活化试剂为：HOBt/DIC、HOBt/DCC、HBTU/HOBt或TBTU/HOBt、PyBOP、HATU、HBTU试剂中的一种或二种。

6.根据权利要求5所述的一种制备伊文氏蓝衍生物的方法，其特征是：活化试剂为HATU或HBTU。

7.根据权利要求1所述的一种制备伊文氏蓝衍生物的方法，其特征是：步骤（3）中多肽修饰的4,4'-二氨基-3,3'-二甲基联苯在酸性条件下以NaNO₂重氮化与1-氨基-8-萘酚-2,4-二磺酸一锅法反应后，直接分离纯化得到伊文氏蓝衍生物。

下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。

免登录下载普通用户下载升级VIP会员，免费下载

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于希施生物科技（上海）有限公司，未经希施生物科技（上海）有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】

本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201811389349.3/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。